Nitrate đã được phát hiện và sử dụng trong điều trị các bệnh mạch vành từ cuối thế kỷ 19. Tác dụng chủ yếu của nitrate là giãn tĩnh mạch ngoại biên, các động mạch vành lớn, làm giảm tiền tải của tim. Hiện tượng nhờn nitrate là một giới hạn quan trọng của nitrate. Dùng nitrate liên tục trong 24-48 giờ thì khả năng làm giãn mạch bị giảm. Việc kháng thuốc cũng có tác dụng chéo giữa các loại nitrate khác nhau. Biện pháp cơ bản để tránh nhờn nitrate là dùng ngắt quãng, dùng phối hợp thêm thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu.