Đặt vấn đề: Cyclosporine (CsA) là thuốc căn bản trong điều trị ức chế miễn dịch chống thải ghép, có đặc điểm dược động học thay đổi theo di truyền (dân tộc, cá nhân...). Mục tiêu: Tìm hiểu về dược động học của CsA trên người Việt Nam tình nguyện, nhằm cung cấp các thông số cơ bản về chuyển hóa CsA, hỗ trợ cho việc sử dụng thuốc trên BN ghép thận. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: 30 người tình nguyện (16 nam, 14 nữ), tuổi từ 21-40, tham gia vào nghiên cứu. CsA, Neoral, liều 2mg/kg cân nặng, được cho uống vào các giờ 0, 12 và 24. Mẫu máu đo nồng độ thuốc được lấy vào giờ 0 (trước khi uống CsA) và các giờ 2, 4, 6, 8 và 12 giờ (trước khi uống liều 2 CsA), 24 giờ (trước khi uống liều 3 CsA) và 36 giờ. Nồng độ CsA được đo bằng kỹ thuật miễn dịch huỳnh quang phân cực (FPIA). Kết quả: Dược động học của CsA, dạng uống - vi nhũ tương, trên người Việt Nam có: Cmax=736±241mg/ml, Cmin=358±104mg/ml/mg/kg, tmax=2,3±1,1 giờ, AUC0-4=1756±561 ng.h/ml, AUC0-4/dose/kg=827±250 ng.h/ml/mg/kg, AUCinf=3725±983ng.h/ml, AUCinf/dose/kg = 1756±433 ng.h/ml/mg/kg, t1/2= 4,1±1,2 giờ, Cl/F= 30,5±6,9 L/h. Sự thay đổi dược động học giữa người-người được biểu thị bằng CV của Cmax, AUC0-4, AUCinf là 31,6%, 31,9% và 26,4% theo thứ tự. Nồng độ C2 có mối quan hệ tuyến tính rất quan trọng với AUC0-4 là 0,987 (p<0,0001), ngược lại nồng độ C12 (C0) không liên hệ với AUC0-4 (r = -0,189, p = 0,32). Giới nữ có các trị số Cmax/dose/kg, AUC0-4/dose/kg và AUCinf/dose/kg thấp hơn so với giới nam (p<0,005). Kết luận: Các thông số dược động học của CsA, dạng uống - vi nhũ tương, được ghi nhận ở người Việt Nam. Yếu tố di truyền có ảnh hưởng đến dược động học CsA. Nồng độ C2 phản ánh tốt độ hấp thu thuốc trong 4 giờ đầu, có thể áp dụng như một chỉ điểm - đơn mẫu - chuẩn xác nhất trong theo dõi, sử dụng CsA trên BN ghép tạng.