Hóa trị liệu chống sida thực hiện một trong hai nhiệm vụ: hoặc cản trở sự xâm nhập của virus vào tế bào chủ T4+, hoặc phá hủy hay khử hoạt men PMN cũng như một vài men khác của virus. Hóa liệu pháp chống HIV/SIDA gồm thuốc chống virut, hóa liệu pháp trị nhiễm khuẩn cơ hội. Cùng với việc tìm tòi một vacxin hữu hiệu, hóa liệu pháp chống HIV/SIDA vẫn thu hút nhiều nỗ lực. Thành tựu là đáng kể, song liệu pháp hóa học chống HIV còn có nhiều nhược điểm. Thuốc còn quá đắt. Thuốc có độc tính cao. Thuốc dường như không có lợi gì đối với người khỏe mạnh có HIV dương tính.