Các thuốc hoạt mạch có vai trò quan trọng trong chụp cản quang mạch. Căn cứ vào hiệu lực của thuốc, các nhà nghiên cứu đã chia thuốc ra thành 3 nhóm: các thuốc co mạch, các thuốc dãn mạch và các thuốc hướng tạng. Các thuốc co mạch được sử dụng trong X-quang mạch gồm: thuốc để chụp mạch thận (chủ yếu dùng catecholemin, angiotensin, adrenalin, noradrenalin, angiotensin), thuốc chụp động mạch tụy và động mạch gan. Các thuốc dãn mạch gồm: thuốc dùng trong X-quang mạch tạng, chụp mạch ngoại vi. Prostaglandin dùng trong X-quang mạch máu gồm: prostaglandin E1, prostaglandin F2α. Một số thuốc thường sử dụng trong X-quang hệ bạch huyết gồm:lipiodon, coumarin, esberin, complavin và ksavin. Chụp mạch dưới tác dụng dược lý của thuốc hiện nay là khuynh hướng triển vọng của dược lý học, mở ra khả năng rộng rãi để nghiên cứu sinh lý học của tuần hoàn máu và chẩn đoán phân biệt nhiều bệnh.